Сводная
Латинское название
PhtizopyramumФармакологическая Группа
Другие синтетические антибактериальные средства в комбинацияхДействующие вещества
Изониазид + Пиразинамид (Isoniazid + Pyrazinamide)Производители препарата
Акрихин (Россия)Диагнозы (МКБ-10)
A15-A19 - Туберкулез
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
1 табл.
изониазид
150 мг
пиразинамид
500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский
в банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетки белого или почти белого цвета.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противотуберкулезное. Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Фармакокинетика препарата
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде - 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч (пиразинамид), 4-5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы - 10-20%, пиразиноевой кислоты - 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% плазменной. T1/2 пиразинамида - около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты - около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевой кислоты и 36% - в виде других метаболитов).
Показания препарата к применению
Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности - только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
Изониазид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата - 25 мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Прочие: изредка - подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие с препаратами
Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает - кетоконазола. Следует избегать совместного использования с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств).
Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.
Передозировка при приеме
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3-4 мес) препарат принимают ежедневно, затем - через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Условия хранения препарата
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
2,5 года