Вальсакор

Цены

Средняя цена

Средняя цена на Вальсакор в Калуге
- недостаточно данных

Справочные телефоны

Вы можете уточнить наличие и стоимость препарата Вальсакор по справочным телефонам Калуги:
56-31-05 - городская;
56-27-88 - дежурная аптека (Театральная, 34);
53-89-42 - справочная "
Калуга-Справка"
(круглосуточно)
Напоминаем, телефонный код Калуги - (4842)

Сводная

Латинское название

   Valsacor

Фармакологическая Группа

   Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях

Действующие вещества

   Валсартан (Valsartan)

Производители препарата

   KRKA (Словения)

Диагнозы (МКБ-10)

   I10. - Эссенциальная [первичная] гипертензия
   I15. - Вторичная гипертензия
   I50.0 - Застойная сердечная недостаточность

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
валсартан 40 мг / 80 мг / 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; повидон; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
оболочка:
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 80 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 160 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000
в блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2, 4, 20, 80 блистеров (по 7 табл.), или 2, 3, 20, 50 блистеров (по 10 табл.), или 1, 2, 10, 40 блистеров (по 14 табл.).

Описание лекарственной формы от производителя

      Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.
Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакокинетика препарата

      Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax (Tmax) — 2 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 нед. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно.
Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94–97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч). Метаболизируется ферментной системой CYP2C9. T1/2 составляет 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы.
С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой "концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек.Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушением функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.
Вследствие этого у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Фармакодинамика препарата

      Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1 Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Толерантность к физической нагрузке
При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.
Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Показания препарата к применению

      Артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.

Противопоказания, указанные производителем

      Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не доказана), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью: артериальная гипотензия, печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей, почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, гипонатриемия, диета с ограничением потребления натрия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Применение при беременности и кормлении грудью

      Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Побочные действия при применении

      Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто — бессонница; иногда — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь.
Со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто — гиперкалиемия.
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие с препаратами

      Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При совместном приеме с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Передозировка при приеме

      Симптомы: Несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основное ожидаемое проявление передозировки препарата — выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы препарата

      Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1–2 раза в сутки.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед и достигает своего максимума через 4 нед. Максимальная суточная доза — 320 мг/сут. Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.
Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенные на 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.

Особые указания к применению

      Сердечная недостаточность. Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором® у пациентов сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации 3 классов препаратов — ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.
Возможно назначение в комбинации с другими ЛС, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и статинами.
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости. У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и /или сниженным ОЦК (например вследствие приема больших доз диуретиков) в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором® можно продолжить только после стабилизации показателей АД.
Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата.
Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин или 0,167 мл/с), в таких случаях рекомендуется назначать препарат с осторожностью.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор® выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса Вальсакора®, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.
Специальная информация по вспомогательным веществам. Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Условия хранения препарата

      При температуре не выше 30 °C.